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執業藥師考試復習資料:普萘洛爾藥理作用及臨床應用是怎樣的?

來源:中公醫療衛生網 時間:2018-08-03 10:38:54
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普萘洛爾的藥理作用是醫療衛生招聘的一個考點,今天中公衛生人才網就帶大家了解一下普萘洛爾具體有怎樣的藥理作用,在臨床上又如何應用。

【普萘洛爾的體內過程】中文名有心得安、恩特來、萘心安,口服吸收率大于90%,主要在肝臟代謝,首關效應60%~70%,生物利用度僅為30%。口服后血漿高峰時間為1~3小時,t1/2為2~5小時。老年人肝功能減退,t1/2可延長。當長期給藥或大劑量時,肝的消除功能被飽和,其生物利用度可提高。血漿蛋白結合率大于90%。易于通過血腦屏障和胎盤,也可分泌于乳汁中。其代謝產物90%以上從腎排泄。不同個體口服相同劑量的普萘洛爾,血漿高峰濃度相差可達20倍之多,這可能由于肝消除功能不同所致;因此臨床用藥需從小劑量開始,逐漸增加到適當劑量。

【普萘洛爾的藥理作用】

1、降低心肌耗氧量:阻斷心臟β1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少,血壓下降,心肌耗氧量降低;阻斷β1受體,腎素分泌減少,腎素-血管緊張素-醛固酮系統功能降低,舒張動脈和靜脈血管,減少心臟前、后負荷,降低心肌耗氧量。

2、增加缺血區血液供應

3、改善心肌代謝

4、促進氧的釋放,增加組織供氧,抑制缺血時血小板聚集,改善心肌血液循環。

【普萘洛爾的臨床應用】

1、主要用于穩定型心絞痛,特別用于對硝酸酯類不敏感或療效差的患者,療效肯定。常和硝酸酯類聯合應用,特別適用于伴有心率快和高血壓的心絞痛患者;

2、也用于不穩定型心絞痛。但不用于變異型心絞痛;

3、抗心律失常;

4、抗高血壓;

5、其他:輔助治療甲狀腺功能亢進幾甲狀腺危象。

【不良反應】心率減慢、誘發哮喘、誘發急性心力衰竭、誘發低血糖、驟停引起反跳等。

【注意事項】

1、劑量隨不同適應癥而不同,宜從小劑量開始,摸索最佳有效劑量。

2、心功能嚴重損害患者可能發生心衰,需先用強心苷控制

3、可對抗舒喘靈的支氣管舒張作用

4、用藥過程中,特別是靜脈給藥,必須嚴密觀察血壓、心率、心律,以及呼吸,循環系統功能,長期使用過程中不可突然停藥,應在兩周內逐漸減量直到停藥。

【例題】關于普萘洛爾的作用,下列說法錯誤的是:

A.有膜穩定作用

B.有內在擬交感作用

C.抑制腎素的釋放

D.增加支氣管阻力

E.較少心輸出量

【答案】B。解析:普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥,它具有膜穩定作用,可以抑制腎素的釋放;阻斷心臟上的β受體,抑制心功能;阻斷支氣管平滑肌上的β受體,加重支氣管痙攣;但其無內在擬交感作用。

關于普萘洛爾的藥理作用,今天就介紹到這里,希望通過這篇文章大家能對這種藥物有更全面的認識。

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